诺氟沙星是谁发明的（诺氟沙星的发展史）

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文章目录：

• 1、诺氟沙星的发明过程是怎样的
• 2、抗过敏药物的发展史
• 3、哪个公司发明诺氟沙星胶囊
• 4、左氧氟杀星哪一年问世

诺氟沙星的发明过程是怎样的

原山西太原制药二厂，现名太原药业有限公司发明的。山西太原药业是国家重点扶持的一级企业，现生产的难老泉牌诺氟沙星胶囊，曲克芦丁片享誉全国。

①按诺氟沙星∶β－环糊精＝1∶1的物质量比，取诺氟沙星与β－环糊精混合均匀，然后再加水研匀成糊状，研磨6～10小时，研磨温度为20～35℃，至形成诺氟沙星β－环糊精包合物；

②将包合空旦物平铺，45～60℃烘干；

③将烘干的药物粉碎，过80目筛制粒，45～60℃干燥至含水分9％以下；

④测定颗镇核粒诺氟沙星含量，折算后填入0号空胶囊，使每粒含诺氟沙星0．1g，最后包装即得诺氟沙星胶御亏掘囊。

抗过敏药物的发展史

l9世纪末，化学工业的兴起，Ehrlich化学治疗概念的建立， 为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。

20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定,β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大，已不根于细茵感染的疾病。中坦消随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药·利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。30比~40年代发现的化学药物最多，此时期是药物化学发展史上的丰收时代。

进人50年代后，新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾卖知病的治疗，取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域，一系列抗炎新药先后上市。

60年代以后构效关系研究发展很快，已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得，称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，现认为SD－QSAR与基于结构的设计方法相结合，将使药物设计更趋于合理化。

对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现，促进了受体激动剂信孝和秸抗剂的发展，寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物，可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用，因而呈现镇痛活性，目前阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。

酶是高度特异性的蛋白质，生命活动许多是由酶催化的生化反应，故具有重要的生理生化活性。随着对酶的三维结构、活性部位的深入研究，以酶为记点进行的酶抑制剂研究，取得很大进展。例如通过干扰肾素(Renin)-血管紧张素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系统调节而达到降压效用的血管紧张汞转化酶(ACE)抑制剂，是7O年代中期发展起来的降压药。一系列的ACE抑制剂如卡托普利、依那普利·赖诺普利等已是治疗高血压、心力衰竭的重要药物。3羟基-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，对防治动脉粥样硬化、降血脂有较好的疗效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用于防治血栓形成。

离子通道类似于活化酶存在于机体的各种组织，参与调节多种生理功能。7O年代末发现的一系列钙拮抗剂(Calcium Antagonists)是重要的心脑血管药，其中二氢砒锭啶类研究较为深入·品种也较多，各具药理特点。近年发现的钾通通调控剂为寻找抗高血压、抗心纹痛和I类抗心律失常药开辟了新的途径。

细胞癌变认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的，因此可将癌基因作为记点，利用反义技术(antisense technology)抑制细胞增殖的方法，可设计新型抗癌药。

8O年代初诺氟沙星用于临床后，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。

寻找内源性活性物质是药物化学研究的内容之一，近年来发现许多活性多肽和细胞因子·如心钠素(ANF)是8O年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽，具有很强的利尿、降压和调节心律的作用，内皮舒张因子(EDRF)NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质，其化学本质后证实是一氧化氮(Ho)。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子，参与机体的多种生理作用，9O年代后，有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾，将为心血管抗炎药等开拓新的领域。

生物技术(生物工程)是近2O年发展的高新技术，医药生物技术已成为新兴产业和经济生长点。9O年代初以来上市的新药中，生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益，利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品，将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。

近年来发展的组合化学技术，能合成数量众多的结相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快构速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。

70-90年代，新理论、新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。

人们认为20世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因:(l)生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高;(3)制药企业为了争取国际市场，投入大且资金用于新药研究和开发(RD)，新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。

哪个公司发明诺氟沙星胶囊

原山西太原制粗凳药二厂，现名太原药业有限公司发明的。山西太原药业是国家重点扶持的一级企业，现生产的难老泉牌诺氟沙星胶囊，曲克芦丁片享誉全国。

公司是集生产、研发、销售化学制剂、中药制剂的综合性药品生产企业，2010年被评为“中国药品生产企业五十强”，2011被确定为”太原市转型发展重点企业”。 公司注册资本4500万元，总资产3.67亿元，占地面积68563.5 m2，建筑面积53500 m2，绿化面积24550 m2,七个现代化生产车间,员工达1000余人。目前,公司生产规模为：年产片剂135亿片，针剂22亿支，胶囊剂6亿粒,青霉素类胶囊10亿粒,年产值闭闭与销售收入达4.31亿元。

公司拥有231个国药准字的批准文号，其中84个品种115个规格纳入了国家基本药物目录;产品剂型主要有：片剂、胶囊剂、小容量注射剂、颗粒剂、栓剂等；为国家食品药品监督管理局批准的“麻醉药品和精神类药品”的定点生产企业。公司生产系统布局合理、设备先进、设施完善、工艺规范、管理严格；建立了完善的质量保证、物料供应、生产运作、营销服务、技术开发、人力资源等管理体系；“难老泉”著名商标及“太原”、“维宁”“福尔”等品牌享誉市岩态旅场，销售网络遍布全国各地。

左氧氟杀星哪一年问世

1962年Lesher在精制抗疟药氯喹时发现了一个具有抗菌活性的副产物，后经进一步研究，制得了喹诺酮家族第一个成员萘啶酸，并将之应用于临床。从第一个成员问世至今，短短的40余年中，这个家族经历了巨大的变化与发展，创建了一至四代为数众多的品没茄种，例如我们现在常用的“沙星”类药物环丙沙星、氧氟沙星等就属于第三代喹诺酮。

第一代典型代表药物--萘啶酸。主要用于革兰阴性菌。由于其抗菌谱窄，抗菌活力低，加之不良反应发生率高，目前临床上已基本不予应用。在第一代基础上科学家们对其化学结构进行了改造，制得了吡哌酸。虽然吡哌酸不良反应及安全性较萘啶酸有了显著的改善，但其抗菌谱及抗菌活性仍不够理想。临床上早年仅将其用于泌尿系统及肠道敏感菌株所致的感染。科学家们继续对本类药物进行研究开发，对吡哌酸化学结构进行了改造，引入不同的取代基制得了具有不同药动学特点的药物，包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等，其抗菌活力增强，同时扩大了抗菌谱。从此，人们对喹诺酮产品有了全新的评价，并进行了广泛的临床应用。其综合临床疗效对革兰阴性菌来讲，已达到了第一代、第二代及第三代头孢菌素的效果。这些药物的抗菌谱广，提高了对革兰阴性杆菌的作用，对革兰阳性菌、绿脓杆菌、厌氧菌等均有一定的抗菌作用。属于第三代喹诺酮的氟喹诺酮类基本药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星等，其中环丙沙星的抗菌活性最强。由于这一代产品具有良好的动力学特性，在体内分布广，在多种器官中均可达到有效浓度，加之可口念亩服、静脉注射双重途径给药，因而被广泛地用于敏感菌株所致各种感染，取得了满意的临床效果。20世纪90年代上市的新喹诺酮类抗菌药有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、阿拉沙星。其中左氧氟沙星自上市以来，以其高效、广谱、安全等特点，得到广泛应用，已成为临床上最常用的抗菌药物之一。进入20世纪90年代后期，又有一些新品种问世，包括加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等，并已陆续进入临床试验阶段，部分产品已经正式应用于临床。由于这些产品在结构上又有新的突破，而更重要的是其药理特性较以往又有了新的进展。无论是抗菌谱还是抗菌活性均有显著的改进，扩大的抗菌谱不仅对革兰阳性菌、革兰阴性菌，并且对衣原体、支原体、分枝杆菌等均有不同程度的抗菌活性，故被广泛地用于敏感菌株所致呼吸道感染。有人将这类药物称为呼吸道喹诺酮，又称第四代喹诺酮。有人预测，随着喹诺酮枯高察品种日益增多，喹诺酮产品有希望占据抗感染药物的最大份额，并预言，21世纪将是喹诺酮时代。虽然喹诺酮类药物经过了40余年的发展，形成了这四代药物，但目前此类药物具有共同的特点和不良反应。特别是其固有的光敏反应和抑制软骨发育以及中枢神经症状等，因此儿童生长发育期和有中枢神经疾病的患者不宜使用。

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