顺式阿曲库铵是谁发明的（顺式阿曲库铵药理作用）

admin 发明家 2023-03-28 39 0 顺式阿曲库铵是谁发明的

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文章目录：

1、顺式苯磺酸阿曲库铵注射液用于什么？
2、阿曲库铵的药理作用
3、顺苯磺酸阿曲库铵的注意事项
4、霍夫曼消除定义
5、顺式苯磺酸阿曲库铵注射液是什么药？

顺式苯磺酸阿曲库铵注射液用于什么？

你好，顺式苯磺酸阿曲库铵注射液适用于各种外科手术、麻醉时的骨骼肌松弛或控制呼吸，适应于插管时肌肉松弛，剖腹产时肌肉松弛的维持。建议使用此药前要观察患者的情况及状态，祝早日康复！

阿曲库铵的药理作用

阿曲库铵为高度选择性、短效非去极化的神经肌肉接头阻断剂。主要通过竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的传递而起作用，且可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。神经肌肉阻滞作用时程为等效量泮库溴铵的1/3。大剂量，尤其是快速给药，可诱发组胺释放而引起低血压、皮肤潮红、支气管痉挛。

顺式阿曲库铵是阿曲库铵的同分异构体，作用相同，但作用强度和作用时间有所加强，并兼有稳定心血管的特点，为强效中时效非去极化肌松剂。大剂量使用亦不释放组胺。适用于肝肾功能障碍及心血管手术的患者。

顺苯磺酸阿曲库铵的注意事项

顺式苯磺酸顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。顺苯磺酸阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其它熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。

对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。

顺阿曲库铵无明显的迷走神经抑制作用或神经节阻滞作用。故临床上对心率没有明显的影响，亦不能拮抗由多种麻醉药或术中因刺激迷走神经而引起的心动过缓。

重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于0.02mg/kg。

严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。

尚无孕妇应用本品的资料，因为未对此类人群进行研究(见孕妇及哺乳期妇女用药)。尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。尚无对患有恶性高热史的病人使用本品的研究报告。

对易感动物（猪）的恶性高热症的研究表明，顺阿曲库铵并不会诱发此症。

尚无低体温(25～28C)条件下手术病人使用本品的研究报告。与其它神经肌肉阻滞药物相类似，在这种情况下维持手术要求的肌肉松弛程度所需的输注速率应明显减低。

尚无烧伤病人使用本品的研究报告，但应与其它非去极化神经肌肉阻滞药物类似。当此类病人给予顺苯磺酸阿曲库铵注射液时，应考虑所需剂量可能增加而作用时间缩短。

重症监护病房(ICU)患者给予试验动物高剂量本品后，本品的代谢产物-劳丹碱和阿曲库铵可能与暂时性低血压有关。某些种属出现脑兴奋。在最敏感的动物中，出现上述反应时的血浆劳丹碱的血药浓度与长时间输注阿曲库铵观察的部分ICU患者的相应浓度相类似。

与降低本品输注速度的结果相一致，输注阿曲库铵后，血浆劳丹碱浓度约为1/3。

罕见报道使用阿曲库铵或其它药物的ICU患者发生癫痫。这些患者通常存在一种或多种容易导致癫痫的诱因(如脑外伤、脑缺氧、脑水肿、病毒性脑炎、尿毒症)。上述反应与劳丹碱的因果关系尚未确定。

对驾车和使用机器能力的影响

此注意事项同本品使用无关，但全身麻醉药使用的注意事项亦适用于本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。生育力研究尚未进行。大鼠的生殖毒性研究未见本品对胎仔的不良反应，由于种属代谢差异及低系统暴露水平，这些研究的适用性是有局限的。

本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。

【儿童用药】

尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。2岁以上儿童用药详见【用法用量】项下。

【老年用药】

老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。

【药物相互作用】

很多药物都能影响非去极化神经肌肉阻滞药物的强度和作用时间，其中包括：

增强疗效的药物：

麻醉剂：如恩氟烷、异氟烷和氟烷(见用法用量)、氯胺酮、其它非去极化神经肌肉阻滞药。

其它药：

抗生素：包括氨基糖苷类、多粘菌素、大观霉素、四环素、林可霉素和克林霉素。

抗心律不齐药物：包括心得安、钙通道阻滞剂、利多卡因、普鲁卡因酰胺和奎尼丁。

利尿剂：包括呋塞米，可能还包括噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺。

镁盐。

锂盐。

神经节阻滞剂：三甲噻方、六甲铵。

降低疗效的药物：

对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者，使用本品疗效可能降低。

事先给予琥珀酰胆碱不会影响静注或静输本品后的神经肌肉阻滞作用时间，无需改变单次给药剂量或输注给药速度。

合用琥珀酰胆碱来延长非去极化神经肌肉阻滞剂的效应可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗胆碱酯酶药逆转。

罕见有某些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作，或实际上是诱发一种肌无力综合征；在此情况下，病人对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性可能增加。这些药物包括各种抗生素、b－受体阻滞剂(心得安、心得平)、抗心律不齐药(普鲁卡因酰胺、奎尼丁)、抗风湿药(氯喹、D-青霉胺)、三甲噻方、氯丙嗪，类固醇、苯妥英和锂剂。

【药物过量】

症状和体征：

本品过量的主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。

处理方法：

最主要的是维持肺部通气和动脉供氧，直到恢复足够的自主呼吸。顺苯磺酸阿曲库铵注射液并不影响意识，因此，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。

【药理毒理】

药理作用

顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。

顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。

人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。

顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。

当以阿片类药物麻醉时（硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑），顺阿曲库铵的ED95（刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量）大约为0.05mg/kg体重。

以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。

毒理作用

急性毒性：阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章节。

亚急性毒性：狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。

致突变性：当顺阿曲库铵浓度达5000mg/板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg/kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40mg/ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。

致癌性：致癌研究尚未进行。

局部耐受性：对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。

【药代动力学】

顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。

成年患者的药代动力学

在0.1～0.2mg/kg剂量范围内(即2～4倍的ED95)的研究表明，顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。

群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至0.4mg/kg(ED95的8倍)。健康成年手术患者给予本品0.1～0.2mg/kg的药代动力学参数如下：参数平均值范围清除率 4.7～5.7mL/min/kg 稳态分布容积 121～161mL/kg 清除半衰期 22～29min 老年患者的药代动力学

未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。

肝肾损害患者的药代动力学

未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者(无肝肾疾患)有明显差别。其恢复情况亦无明显变化。

输注过程中的药代动力学

静脉输注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似。本品的恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。