硝酸异山梨酯片是谁发明的（硝酸异山梨酯还叫什么名字）

baike.aiufida.com 小编在本篇文章中要讲解的知识是有关硝酸异山梨酯片是谁发明的和硝酸异山梨酯还叫什么名字的内容，详细请大家根据目录进行查阅。

文章目录：

• 1、硝酸异山梨酯片
• 2、硝酸异山梨脂片是硝酸甘油吗？
• 3、单硝酸异山梨酯片说明书简介
• 4、硝酸异山梨酯片简介
• 5、硝酸异山梨酯简介

硝酸异山梨酯片

主要是剂型不同，分散片是继普通片和胶囊剂之后的又一新剂型。此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。其特点是：服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应小等。

胶囊剂、片剂需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快，放入水中可分散成均匀的混悬液，服用方便。

鲁南欣康单硝酸异山梨酯也很多剂型，普通片、分散片、缓释片，还有注射液，根据需要选择不同的剂型。

希望我的回答能够帮到你

硝酸异山梨脂片是硝酸甘油吗？

不是。

硝酸甘油（Nitroglycerin），是甘油的三硝酸酯，可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌，使周围血管舒张，外周阻力减小，回心血量减少，心排出量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。

单硝酸异山梨酯片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：单硝酸异山梨酯片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：单硝酸异山梨酯片

曾用名：

商品名：

英文名：Isosorbide Mononitrate Tablets

汉语拼音：Dɑnxiɑosuɑn Yishɑnlizhi piɑn

本品化学名称为：1,4∶3,6二脱水D山梨醇5单硝酸酯。

结构式：（参见单硝酸异山梨酯缓释胶囊）

分子式：C6H9NO6

分子量：191.14

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

致癌和致突变现象 动物实验未观察到。

【药代动力学】

口服普通片剂在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度近100%，血清浓度达峰时间在服药后30～60分钟。片剂的作用时间6小时，平均清除半衰期为4～5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

【适应症】

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

【用法用量】

片剂：口服一次10～20mg，一日2～3次，严重病例可用40 mg，一日2～3次。

【不良反应】

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

【禁忌】

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

【注意事项】

低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉或二尖瓣狭窄、 *** 性低血压及肾功能不全者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

【儿童用药】

这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。

【老年患者用药】

老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

【药物相互作用】

与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、b受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

【药物过量】

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

【规格】

（1）10mg （2）20mg （3）40mg

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：

硝酸异山梨酯片简介

目录

1 拼音 2 英文参考 3 硝酸异山梨酯片药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名

3.2 含量或效价规定 3.3 性状 3.4 鉴别 3.5 检查

3.5.1 含量均匀度 3.5.2 溶出度 3.5.3 其他

3.6 含量测定 3.7 类别 3.8 贮藏 3.9 规格 3.10 版本

附：

* 硝酸异山梨酯片药品说明书

1 拼音

xiāo suān yì shān lí zhǐ piàn

2 英文参考

Isosorbide Dinitrate Tablets

3 硝酸异山梨酯片药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名

硝酸异山梨酯片

3.1.2 汉语拼音

Xiaosuan Yishanlizhi Pian

3.1.3 英文名

Isosorbide Dinitrate Tablets

3.2 含量或效价规定

本品含硝酸异山梨酯（C6H8N2O8）应为标示量的90.0%～110.0%。

3.3 性状

本品为白色片。

3.4 鉴别

（1）取本品的细粉适量（约相当于硝酸异山梨酯20mg），加三氯甲烷10ml，充分振摇，滤过，滤液置60℃以下水浴上蒸去三氯甲烷，残渣置试管中，加水1ml与硫酸2ml，混匀，放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml，使成两液层，接界面显棕色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3.5 检查 3.5.1 含量均匀度

取本品1片，置乳钵中，研细，加流动相适量，研磨，并用流动相分次转移至50ml量瓶（5mg规格）或100ml量瓶（10mg规格）中，振摇15分钟，使硝酸异山梨酯溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过。精密量取续滤液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（2010年版药典二部附录Ⅹ E）。

3.5.2 溶出度

取本品，照溶出度测定法（2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法），以水500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时，取溶液滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取硝酸异山梨酯对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇5ml溶解后，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml（5mg规格）或25ml（10mg规格）量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各100μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。

3.5.3 其他

应符合片剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ A）。

3.6 含量测定

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硝酸异山梨酯5mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇15分钟，使硝酸异山梨酯溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，照硝酸异山梨酯含量测定项下的方法测定，即得。

3.7 类别

血管扩张药。

3.8 贮藏

密封保存。

3.9 规格

（1）5mg （2）10mg

3.10 版本

硝酸异山梨酯简介

目录

1 拼音 2 英文参考 3 国家基本药物 4 概述 5 硝酸异山梨酯药典标准

5.1 品名

5.1.1 中文名 5.1.2 汉语拼音 5.1.3 英文名

5.2 结构式 5.3 分子式与分子量 5.4 来源（名称）、含量（效价） 5.5 性状

5.5.1 比旋度

5.6 鉴别 5.7 检查

5.7.1 硝酸盐 5.7.2 有关物质 5.7.3 干燥失重

5.8 含量测定

5.8.1 色谱条件与系统适用性试验 5.8.2 测定法

5.9 类别 5.10 贮藏 5.11 制剂 5.12 版本

6 硝酸异山梨酯说明书

6.1 药品名称 6.2 英文名称 6.3 硝酸异山梨酯的别名 6.4 分类 6.5 剂型 6.6 硝酸异山梨酯的药理作用 6.7 硝酸异山梨酯的药代动力学 6.8 硝酸异山梨酯的适应证 6.9 硝酸异山梨酯的禁忌证 6.10 注意事项 6.11 硝酸异山梨酯的不良反应 6.12 硝酸异山梨酯的用法用量 6.13 硝酸异山梨酯与其它药物的相互作用 6.14 专家点评

7 硝酸异山梨酯中毒

7.1 临床表现 7.2 治疗

8 参考资料 附：

* 硝酸异山梨酯相关药品说明书其它版本

1 拼音

xiāo suān yì shān lí zhǐ

2 英文参考

carvasin

isosorbide dinitrate [朗道汉英字典]

Sorbide Dinitrate [湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与硝酸异山梨酯有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物

目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指

导价格 类别 备注 519 75 硝酸异山梨酯 片剂 5mg*100 盒（瓶） 2.6 化学药品和生物制品部分 * 520 75 硝酸异山梨酯 片剂 5mg*60 盒（瓶） 1.6 化学药品和生物制品部分 521 75 硝酸异山梨酯 片剂 10mg*100 盒（瓶） 4.4 化学药品和生物制品部分 522 75 硝酸异山梨酯 片剂 20mg*30 盒（瓶） 2.4 化学药品和生物制品部分 523 75 硝酸异山梨酯 注射剂 10mg:10ml 瓶（支） 12.5 化学药品和生物制品部分 *△ 524 75 硝酸异山梨酯 注射剂 5mg:5ml 瓶（支） 7.4 化学药品和生物制品部分 525 75 硝酸异山梨酯 注射剂 20mg:10ml 瓶（支） 21.3 化学药品和生物制品部分 526 75 硝酸异山梨酯 注射剂 5mg 瓶（支） 7.9 化学药品和生物制品部分 527 75 硝酸异山梨酯 注射剂 10mg 瓶（支） 13.5 化学药品和生物制品部分 528 75 硝酸异山梨酯 注射剂 20mg 瓶（支） 23 化学药品和生物制品部分 529 75 硝酸异山梨酯 注射剂 25mg 瓶（支） 27.2 化学药品和生物制品部分 530 75 硝酸异山梨酯 注射剂 5mg（冻干粉） 瓶（支） 9.1 化学药品和生物制品部分 531 75 硝酸异山梨酯 注射剂 10mg（冻干粉） 瓶（支） 15.5 化学药品和生物制品部分 532 75 硝酸异山梨酯 注射剂 20mg（冻干粉） 瓶（支） 26.4 化学药品和生物制品部分 533 75 硝酸异山梨酯 注射剂 25mg（冻干粉） 瓶（支） 31.3 化学药品和生物制品部分 534 75 硝酸异山梨酯 注射剂 10mg:100ml 瓶（支） 17.5 化学药品和生物制品部分 535 75 硝酸异山梨酯 注射剂 20mg:200ml 瓶（支） 30.3 化学药品和生物制品部分 536 75 硝酸异山梨酯 注射剂 25mg:100ml 瓶（支） 35.3 化学药品和生物制品部分 537 75 硝酸异山梨酯 注射剂 25mg:250ml 瓶（支） 36 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

硝酸异山梨酯是一种血管扩张药，为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。作用与硝酸甘油相似，但较持久，舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作，治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。

5 硝酸异山梨酯药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名

硝酸异山梨酯

5.1.2 汉语拼音

Xiaosuan Yishanlizhi

5.1.3 英文名

Isosorbide Dinitrate

5.2 结构式

5.3 分子式与分子量

C6H8N2O8    236.14

5.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1,4:3,6二脱水D山梨醇二硝酸酯。按干燥品计算，含C6H8N2O8应为97.0%～102.0%。

5.5 性状

本品为白色结晶性粉末；无臭；受热或受到撞击易发生爆炸。

本品在丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

5.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+135°至+140°。

5.6 鉴别

（1）取本品约10mg，置试管中，加水1ml与硫酸2ml，混匀，溶解后放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml，使成两液层，接界面显棕色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》473图）一致。

5.7 检查 5.7.1 硝酸盐

取本品0.25g，加水5ml，振摇5分钟，滤过，滤液置试管中加硫酸5ml，混匀，放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml，使成两液层，接界面不得立即显棕色。

5.7.2 有关物质

取本品，加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取2单硝酸异山梨酯对照品和单硝酸异山梨酯对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，再精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（25：75）为流动相；检测波长为210nm。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使硝酸异山梨酯峰的峰高约为满量程的20%，2单硝酸异山梨酯峰与单硝酸异山梨酯峰的分离度应大于2.0。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍，供试品溶液的色谱图中如有与2单硝酸异山梨酯峰与单硝酸异山梨酯峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.5%，其他单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中硝酸异山梨酯峰面积的0.5倍（0.5%），杂质总量不得过1.0%。

5.7.3 干燥失重

取本品，置硅胶干燥器中，干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

5.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

5.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（54：46）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按硝酸异山梨酯峰计算不低于5000，硝酸异山梨酯峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

5.8.2 测定法

取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取硝酸异山梨酯对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

5.9 类别

血管扩张药。

5.10 贮藏

密封保存。

5.11 制剂

（1）硝酸异山梨酯片  （2）硝酸异山梨酯乳膏 （3）硝酸异山梨酯葡萄糖注射液  （4）硝酸异山梨酯喷雾剂（5）硝酸异山梨酯缓释胶囊

5.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

6 硝酸异山梨酯说明书 6.1 药品名称

硝酸异山梨酯

6.2 英文名称

Isosorbide Dinitrate

6.3 硝酸异山梨酯的别名

硝酸异山梨醇酯；二硝酸异山梨醇酯；硝异梨醇；硝异山梨醇；异山梨醇酯硝酸酯；硝酸脱水山梨醇酯；消心痛；爱倍注射剂；安基伦；安其伦；异舒定；宁托乐；异舒吉注射剂；易脉顺缓释胶囊；长效易顺脉；长效消心痛；异舒吉气雾剂；Isordil

6.4 分类

循环系统药物 抗心绞痛药物 硝酸酯类药

6.5 剂型

1.片剂：（消心痛）5mg，（长效消心痛）20mg，（异舒吉缓释片）20mg；

2.胶囊：（易顺脉缓释胶囊）20mg，40mg，（安其伦缓释胶囊）20mg，40mg；

3.喷雾剂：（易顺脉口腔喷雾剂）每喷1.25mg（0.9ml），每瓶20ml；（异舒吉气雾剂）每喷1.25mg，每瓶300喷；（欣舒气雾剂）每瓶125mg；

4.注射剂：（爱倍注射剂）10mg；（异舒吉注射剂）10mg。

6.6 硝酸异山梨酯的药理作用

参见硝酸甘油。硝酸异山梨酯可直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久，对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张，静脉回心血流量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

6.7 硝酸异山梨酯的药代动力学

作用较持久，能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全，不受食物的影响，服药后15～20min起效，30～120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢，脱硝基生成2和5单硝基异山梨醇酯，代谢产物仍有活性，半衰期1.5～4h，有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5～5mg，血药浓度6min达峰值，半衰期45min，有效作用时间持续10～60min。

6.8 硝酸异山梨酯的适应证

用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。

6.9 硝酸异山梨酯的禁忌证

1.禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感的患者。

2.青光眼者禁用。

6.10 注意事项

1.（1）脑出血或头颅外伤；（2）肥厚型及限制型心肌病；（3）心包填塞；（4）甲状腺功能亢进；（5）直立性低血压；（6）孕妇及哺乳妇女；（7）颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药；（8）心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂。

2.硝酸异山梨酯可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆，与酒精共用时此效应更明显。

3.硝酸异山梨酯气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入。

4.按不同患者的需要和耐受性调整用量。

5.长期含服可产生耐药性，停药一周左右疗效才恢复。

6.大量或长期使用后需停药时，应逐渐递减用量，以防撤药时心绞痛反跳。

7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、明显乏力、心率快而弱、发热、甚至抽搐等。

8.因药物过量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流。如仍不能纠正，加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明（不用肾上腺素）；如血中存在变性血红蛋白，应吸入高流量氧，重症可静脉注射亚甲蓝。

6.11 硝酸异山梨酯的不良反应

1.心血管系统：可有 *** 性低血压（表现为眩晕、晕厥、面颊和颈部潮红等）、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重，极少发生心动过缓。

2.消化系统：可有口干、恶心、呕吐等。

3.其他：可有头痛、烦躁、视力模糊、耳鸣、皮疹、剥脱性皮炎等。

6.12 硝酸异山梨酯的用法用量

1.异山梨酯，每次5～20mg，每天 3～4次；为减少耐药性发生，可分别于上午7时，中午12时和下午5时口服。

2.异山梨酯缓释片，每次20mg，每隔12小时服1次；为防止耐药性，可于上午8时和中午12时各服药1次，需要时可增至每天4片或更多。

3.胶囊：易顺脉缓释胶囊，每次20mg，每天 2～3次或每次40mg，每天1～2次。

4.喷雾剂：易顺脉口腔喷雾剂，向口腔内喷1～3次，每次间隔30秒；异山梨酯喷雾剂，心绞痛1～3喷，每次隔30秒，喷入口腔；在急性心肌梗死或急性心衰时，开始可用1～3喷，在5min内无反应时可以再喷1次，如果在10min内无改善，在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛，在插入导管操作之前可喷1～2次。

5.欣舒气雾剂：对准口腔按2～4下，可达有效剂量1.25～2.5mg。急救预防给药，需要时即刻使用，治疗给药，每天3～4次。

6.针剂：爱倍，药物剂量可根据患者反应调整给药，一般有效剂量为每小时2～7mg。最优溶度：5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中，振摇数次，得到50μg/ml浓度；为减少输液量，可用输液泵按每小时2～7ml（2～7mg）输入。异山梨酯用法用量同爱倍。

6.13 药物相互作用

1.与西地那非同用可引起严重的低血压，严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。

2.降压药或血管扩张药可使硝酸异山梨酯的 *** 性降压作用增强。

3.硝酸异山梨酯可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆堿效应。

4.硝酸异山梨酯可使二氢麦角堿的血药浓度升高，降压作用加强。

5.与乙酰胆堿、组胺合用时，疗效可减弱。

6.拟交感胺类药（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄堿）可降低硝酸异山梨酯的抗心绞痛效应。

7.酒精可加重硝酸异山梨酯的不良反应。

6.14 专家点评

有学者认为，所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关，有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变，或者是血管壁巯基释放不足，从理论上后者可以用N乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论。为避免耐受性，最简单的方法是低剂量间歇性给药，以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间，尤其适用于劳力性心绞痛的防治。

7 硝酸异山梨酯中毒

硝酸异山梨酯（消心痛、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉）的作用与硝酸甘油相似，但较持久，舌下含服用于急性心绞痛发作，口服用于预防发作，治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2～5min起效，作用持续2～4h，口服15～30min起效，每次5～10mg，2～3/d。静滴每次10～30mg，加入5%葡萄糖液300～500ml中以20～30滴/min的速度滴入，滴速视病情调整。小鼠经口LD50为1.1～1.7g/kg，经腹腔注射LD50为0.72g/kg。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。[1]

7.1 临床表现

[1]

1.不良反应

如头痛、头昏、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛、腹泻。

2.中毒表现

（1）神经系统表现：头痛、头晕、失眠、烦躁。

（2）心血管系统表现：心动过速、出汗、眩晕、低血压，甚至昏迷。偶见心动过缓，传导阻滞。

（3）其他：偶见血尿、呕吐呕血、痰中带血及剥脱性皮炎等。

7.2 治疗

硝酸异山梨酯中毒的治疗要点为[1]：

1.出现不良反应立即停药。

2.口服中毒者给予催吐、洗胃，药用炭口服；皮肤吸收中毒，应用肥皂洗涤皮肤，减少皮肤的再吸收。

3.出现低血压、休克等，改善血液循环灌注，给予升压药物纠正休克。

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